Interdiszciplináris kutatási programok és együttműködések újabb eredménye

[2021.05.19]
Fenofibrát alapú készítmények optimizált, nagy mennyiségű gyártása korona-szálképzéssel

 

A fenofibrát olyan hatóanyag, amelyet a magas vérzsírszint csökkentésére használják. Olyan diszlipidémiás betegségek kezelésére alkalmas, amelyeknél a különböző zsírok (koleszterol, trigliceridek) magas koncentrációja a vérben érszűkülethez, valamint szív- és érrendszeri megbetegedésekhez vezethet. A fenofibrát tartalmú gyógyszerek gyártásának azonban az a nehézsége, hogy ez a hatóanyag alig oldódik vízben. Az egyik hatékony megoldás erre az elektrosztatikus szálképzés, amelynek során egy nagyfeszültségű áram alá helyezett, vékony tűn keresztül polimer oldatot áramoltatnak át, míg a tű tengelyére merőlegesen egy elektromosan vezető kollektorlemezt helyeznek, amelyet egyenpotenciálra kapcsolnak. A mikro/nanoszálakat a nagyfeszültség által keletkező elektrosztatikus erők hozzák létre, a keletkezett szálpaplan pedig megnövelheti a beágyazott hatóanyag oldhatóságát, illetve kioldódási sebességét. Az egytűs berendezéssel azonban csak igen kismennyiségű készítményt lehet előállítani.

Egy friss tanulmány, amely négy intézmény kutatóinak együttműködéséből jött létre (Sapientia Erdélyi Magyar Tudományegyetem, Erdélyi Múzeum-Egyesület, Marosvásárhelyi "George Emil Palade" Orvosi, Gyógyszerészeti, Tudomány és Technológiai Egyetem, Budapesti Műszaki és Gazdaságtudományi Egyetem) a Magyar Tudományos Akadémia Domus-csoportos kutatási pályázata révén ezeket az akadályokat igyekszik elhárítani, egy új eljárással, amihez új kísérleti berendezést terveztek és építettek. A korona-szálképzésnek nevezett eljárás tűk helyett egy forgó berendezést alkalmaz, amelyből egyenletesen áramlik ki a polimer oldat.

Míg az egytűs eljárással óránként mindössze 8 milliliter, a többtűs rendszerrel is legfeljebb 300 milliliter oldatot lehet szállá alakítani, a korona-szálképzés lehetővé teszi akár óránként 1,2 liter hatóanyag-tartalmú polimer oldat feldolgozását is. A különböző vizsgálatok (pásztázó elektronmikroszkóp, differenciált pásztázó kalorimetria, illetve in vitro oldódási kísérletek) azt mutatják, hogy bár az így gyártott szálak átmérője háromszorosa az egytűs eljárással nyert szálakénak, ez nem befolyásolja számottevően a hatóanyag oldhatóságát. A képződött szálpaplan mindössze hat másodperc alatt esik szét vízben, és azonnal leadja a hatóanyag 92 százalékát, ami negyvenszerese annak, amit a mikrométeres méretűvé porított hatóanyaggal sikerült elérni.

Ezzel megnyílhat az út a jól oldódó, kitűnő hatóanyag-leadású fenofibrát tartalmú készítmények ipari mértékben történő gyártása előtt.

A tanulmány itt érhető el:

Enikő Bitay, Zoltán Szabó, József Kántor, Kolos Molnar, Attila Gergely: Scale-up and optimization of fenofibrate-loaded fibers electrospun by corona electrospinning. eXPRESS Polymer Letters Vol.15, No. 4. (2021) 375-387. Q1, IF=3.083. http://www.expresspolymlett.com/