Centrifugális szálképzés segítségével lapatinib tartalmú amorf diszperziót sikerült előállítaniuk a Sapientia EMTE és az Erdélyi Múzeum-Egyesület kutatócsoportjának a Magyar Tudományos Akadémia Domus-csoportos kutatási projekt támogatásával. A lapatinib a rák kezelésében gyakran alkalmazott gyógyszer; korlátozott oldhatósága és permeabilitása miatt azonban a terápiás dózis elérése orális adagolással kihívást jelentett.
Centrifugális szálképzés segítségével sikerült előállítani lapatinib-tartalmú amorf diszperziót
A Lapatinib (Lap) egy lipofil hatóanyag, melyet az előrehaladott vagy áttétes HER2+ emlőrák esetében alkalmaznak kapecitabinnal vagy letrozollal kombinálva. Továbbá a Lap lipofil tulajdonságának köszönhetően könnyen áthatol a vér-agy gáton, minek köszönhetően egy potenciális megoldás lehet az agyrák kezelésében. A hatóanyag lipofil tulajdonsága azonban magával vonja a gyenge oldhatóságot vizes környezetben, minek következtében a hatóanyag oldódása az emberi szervezetben nehézkes. Az oldhatóság növelésére több megoldás létezik, viszont a polimer szálakba ágyazott hatóanyaghordozó rendszerek nagy figyelmet kapnak a szakirodalomban. Polimer szálak előállítására a leggyakrabban használt módszer az elektrosztatikus szálképzés. Habár az eljárásnak több hátránya is van, mint például az alacsony kihozatal (termelékenység), a magas elektromos tér használat, a használt oldat elektromosan vezető kell legyen, mégis előszeretettel alkalmazzák, mivel viszonylag kis mennyiségű oldatból már szálat lehet létrehozni.
A szálgyártás termelékenységének növelésére az elektrosztatikus szálképzést használva számos megoldás létezik már, viszont az oldat vezetőképessége és a magas elektromos tér alkalmazása továbbra is hátrány marad, nem beszélve a skálázásból következő problémákról. A centrifugális szálképző eljárás nem használ elektromos teret a szálképzéshez és magas termelékenységet biztosít, így egy potenciális skálázási szálképzési technológia. A centrifugális szálképzés során a hatóanyag hatása az oldat elektromos vezetőképességére nem jelent többé problémát, szemben az elektrosztatikus szálképző eljárással.
A kutatás három intézmény együttműködése által valósult meg: az Erdélyi Múzeum-Egyesület, a Sapientia Erdélyi Magyar Tudományegyetem, illetve a Marosvásárhelyi „George Emil Palade" Orvosi, Gyógyszerészeti, Tudomány- és Technológiai Egyetem. Az MTA Domus csoportos kutatási pályázata révén sikerült előállítani centrifugális szálképzéssel Lap tartalmú szálas hatóanyaghordozó rendszert, szisztematikusan tanulmányozva a centrifugális szálképzési paramétereket a folyamat optimalizálása érdekében. A kioldódási eredményeket összehasonlítottuk az előzőekben publikált elektrosztatikus szálképzéssel előállított rendszerrel, kimutatva, hogy a centrifugális szálképzéssel és elektrosztatikus szálképzéssel előállított rendszer közt a Lap kioldódását tekintve nincs különbség. Az eredmények tükrében a centrifugális szakképzéssel, 12,2 g/h, két nagyságrenddel nagyobb kihozatalt értünk el az elektrosztatikus szálképzéshez képest, 0,11 g/h.
A tanulmány itt érhető el:
Enikő Bitay, Attila Levente Gergely, József Kántor, Zoltán-István Szabó: Evaluation of Lapatinib-Loaded Microfibers Prepared by Centrifugal Spinning. Polymers 14, no. 24 (2022): 5557.
https://doi.org/10.3390/polym14245557
- A hozzászóláshoz be kell jelentkezni